Эффекты альфа адреноблокаторов

Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.

Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

1. Заболевание гиперхолестеринемии;
2. Гипертрофии предстательной железы.

Действие α–адреноблокаторов

Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.

Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

Классификация препаратов

Выделяет две основные группы препаратов:

1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
   • средство «тропафен»;
   • препарат «фентоламин»;
   • средство «пирроксан».

   Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

2. Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
   • препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
   • препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).

Самые эффективные альфа-адреноблокаторы

Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

Название лекарственного средства	Количество приемов и дозировка
Доксазонин (Кардура)	1 раз в сутки (1-15 мг)
Феноксибензамин (Дибензинил)	2-3 приема в сутки (10-30 мг)
Теразозин (Гитрин)	2 приема в сутки (1-20 мг)
Празозин (Минипресс)	2-3 приема в сутки (1-20 мг)
Фентоламин (Реджитин)	Принимается в индивидуальном порядке, в качестве капельной инфузии

Можно ли комбинировать

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Преимущество препаратов данной группы

Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

Также α-адреноблокаторы:

• понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
• не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
• не нарушают потенции;
• в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

Противопоказания

К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

• повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
• беременность;
• стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

Противопоказания в особых случаях:

1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

Побочные эффекты от приема

Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

Выявленные эффекты

Симптоматика

Замечено, что после первого приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии. Данный эффект был отмечен после приема лекарства празозина. Вследствие его употребления отмечали венодилитацию. Для нивелирования данного эффекта стоит понизить первую дозу лекарства до 0.5-1.0 мг. При этом прием препарата осуществляют в позиции стоя. Ортостатическая гипотензия проявляется значительно реже при употреблении лекарств пролонгированного эффекта. Например, доксазозин или теразозин.

При феномене первой дозы могут возникнуть: острая гипотония в ортостазе, обмороки, головные боли, общая слабость, обморок. При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии. Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени.

Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

• Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
• Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
• Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
• Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
• Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
• Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
• Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

• Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
• Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
• Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
• Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
• Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
• Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
• Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

• кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
• кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• вторичная артериальная гипертензия;
• признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
• сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
• перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
• нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
• субкомпенсированная сердечная недостаточность;
• гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
• пролапс митрального клапана;
• риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
• артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
• бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечнососудистой системы:

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

• бронхиальная астма;
• хроническое обструктивное заболевание легких;
• стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны сердечнососудистой системы:

• снижение частоты сердечных сокращений;
• замедление атриовентрикулярной проводимости;
• значительное снижение артериального давления;
• снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

• нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
• периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
• психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
• гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
• синдром отмены;
• нарушение углеводного и липидного обмена;
• мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
• импотенция и снижение либидо;
• снижение функции почек за счет снижения перфузии;
• снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
• нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
• гипотрофия плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

• прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
• пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
• лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Фармакодинамика:

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Блокада альфа-1,2-адренорецепторов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Расширяют сосуды, вызывая снижение артериального давления (в первую очередь понижается диастолическое артериальное давление — блокада сосудистых альфа-1,2- адренорецепторов);

2. Вызывают рефлекторную тахикардию (расширение сосудов приводит к понижению артериального давления, в ответ на это через барорецепторы аорты стимулируется активность симпатической нервной системы, и через стимуляцию бета-1-адренорецепторов, расположенных в сердце, повышается частота сердечных сокращений; также тахикардию объясняют блокированием пресинаптических альфа-2-адренорецепторов, что приводит к повышению выброса норадреналина);

3. Повышают моторику кишечника;

4. Повышают секрецию желез желудка;

5. Повышают секрецию инсулина.

Показания к применению:

ДЛЯ АЛЬФА-1,2-БЛОКАТОРОВ:

1. Гипертонический криз (быстрое и значительное повышение артериального давления);

2. Синдром Рейно (спазм периферических сосудов артериального русла, в результате снижается кровоснабжение в пальцах кистей и стоп);

3. Трофические язвы конечностей;

4. Пролежни, обморожения;

5. Геморрагический и кардиогенный шок (при этих патологиях часто встречается спазм артериол, который приводит к ухудшению кровоснабжения органов и тканей организма);

6. Феохромоцитома (гормональная опухоль мозгового слоя надпочечников, которая продуцирует адреналин);

7. Нарушение мозгового кровообращения — спазм сосудов мозга (ницерголин);

8. Мигрень — головные боли определенной локализации (редергин);

9. Болезнь движения; наркотическая и алкогольная абстиненция (пирроксан).

ДЛЯ АЛЬФА-1-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ:

1. Гипертоническая болезнь (празозин, доксазозин);

2. Сердечная недостаточность (хронические формы — альфузозин);

3. Аденома предстательной железы, нарушения мочеиспускания (тамсулозин, торговое название омник).

ДЛЯ АЛЬФА-2-БЛОКАТОРОВ (ЙОХИМБИН):

1. Нарушение эректильной функции;

2. Климакс у мужчин.

Побочные эффекты:

— преходящая тахикардия;

— брадикардия (пирроксан);

— ортостатическая гипотензия;

— эрготизм для алкалоидов спорыньи;

— ЦНС (головокружение, нарушение сна);

— ЖКТ (тошнота, рвота, понос, запор);

— Аллергические реакции;

Источник: studopedia.ru

Фармацевтическое действие

Медикаменты этой группы могут быть назначены для длительного лечения болезни в комплексной терапии или для разового купирования повышенного АД. Их свойства направлены на расширение сосудов и снятия с них симпатического тонуса.

За счёт того, что компоненты альфа-адреноблокаторов расширяют сосуды, снижается давление на их стенки, а кровь начинает беспрепятственно циркулировать. Это впоследствии приводит к снятию напряжения с сердечной мышцы и понижению АД. Кроме того, эти препараты способствуют понижению холестерина в крови и жиров в клетках организма.

Показания к применению

К основным показаниям относятся такие заболевания, как:

• Артериальная гипертензия;
• Болезни предстательной железы;
• Скачки кровяного давления;
• Инсульт и инфаркт миокарда;
• Ишемическая болезнь сердца.

Также препараты данной группы могут быть назначены при аневризме аорты, мигренях, недостаточном кровообращении, геморрагическом шоке и прочих патологиях.

Классификация альфа-адреноблокаторов

Существует два вида альфа-адреноблокаторов:

Классификация	Особенности
Селективные	Данные препараты блокируют при гипертензии α1-адренероцепторы. При этом увеличивается просвет уретры, а также просвет шейки мочевого пузыря. Это улучшает проходимость, кровоснабжение органов, метаболизм и способствует ускорению вывода жидкости из организма. Применяются селективные блокаторы для лечения гипертонии и имеют длительный лечебный эффект.
Неселективные	Блокирует как α1-адренероцепторы, так и α2-адренорецепторы. Обладают гипотензивным воздействием. Применяют чаще всего при различных недугах, которые сопровождаются повышенным давлением. Также эти лекарства могут быть назначены во время диагностики опухолей (доброкачественных). В отличие от селективных блокаторов, неселективные имеют менее продолжительное воздействие, поэтому они редко назначаются в качестве постоянных медикаментов от артериальной гипертензии.

Кроме этого, адреноблокаторы делятся на альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, бета-альфа-адреноблокаторы, а также бета-2-адреноблокаторы. Все они могут быть назначены от повышенного кровяного давления в зависимости от течения заболевания и сопутствующей симптоматики. С перечнем наиболее эффективных альфа-адреноблокаторов можно ознакомиться в таблице:

Селективные	Неселективные
Доксазозин	Клонидин
Празозин	Алкалоиды спорыньи
Теразозин	Допегит
Артезин	Йохимбин
Тонокардин	Фентоламин

Побочные эффекты и противопоказания

Препараты данной группы очень эффективные от многих болезней, но у них есть ряд противопоказаний. К ним относятся:

• Атеросклероз коронарных артерий;
• Тахикардия и брадикардия;
• Тяжёлые заболевания почек;
• Врождённый или приобретённый порок сердца;
• Совместный приём с бета-адреноблокаторами при ишемической болезни;
• Нарушения мозгового кровообращения.

Кроме противопоказаний, существует риск возникновения побочных эффектов:

• Резкое падение кровяного давления;
• Появление отёков;
• Головные боли и головокружение;
• Нарушение сердечного ритма;
• Бессонница и общая слабость;
• Болевые ощущения в мышцах;
• Чрезмерное расширение сосудистых стенок.

При долгом применении адреноблокаторов при гипертонии может возникнуть привыкание организма. Поэтому их, как правило, назначают в сочетании с другими гипотензивными медикаментами. Кроме того, некоторые из препаратов способствуют учащённому мочеиспусканию и понижению гемоглобина.

Особенности применения

Альфа-адреноблокаторы при гипертонии принимаются только по согласованию с врачом, бесконтрольное употребление запрещено. Если неправильно применять альфа-адреноблокторы, то это может привести к негативным побочным явлениям. Кроме этого, чтобы был достигнут необходимый эффект при лечении сердечно-сосудистых патологий, необходимо учитывать особенности применения лекарств этой группы.

Есть такое понятие, как «синдром первой дозы». Обусловлен он возникновением различных нежелательных эффектов. Чтобы этого не произошло, лечение альфа-адреноблокаторами нужно начинать с малых доз. Также стоит учитывать ещё несколько нюансов:

1. Принимать медикаменты лучше ранним утром после пробуждения, а затем следует полежать в течение двух часов. Это поможет избежать появления головокружения.
2. Нельзя резко прекращать приём лекарств. Это может пагубно повлиять на сердце и сосуды.
3. Если принимаются мочегонные, то их употребление нужно прекратить за 2—3 дня до начала лечения блокаторами.

Иногда препараты назначаются для предупреждения ортостатической гипотонии. В этом случае лечение подразумевает приём альфа-адреноблокаторов в минимальных дозировках. Если во время приёма не возникает побочных явлений, то дозы могут быть увеличены, но по согласованию с врачом.

Применение альфа-адреноблокаторов при беременности

Приём данных медикаментов должен осуществляться строго под контролем специалиста. Дозировки самостоятельно рассчитывать нельзя, так как существует риск развития патологий у плода внутри утробы, а также возникновения болезней у детей после рождения.

Наиболее частые из заболеваний:

• Задержка роста;
• Сахарный диабет.

В большинстве случаев препараты назначают в профилактических дозах, но при отсутствии нужного эффекта они могут быть увеличены. Во время кормления грудью курс лечения может быть прекращён. Чаще всего в этот период врач подбирает лекарственные средства других групп.