Классификация гипотензивных препаратов

Гипотензивные средства центрального действия, список которых известен врачам-терапевтам и другим специалистам, подразделяются на группы, каждая их которых включает несколько подгрупп по механизму действия.

Лечение гипертонии осуществляется врачами-терапевтами, неврологами, кардиологами, использующими различные методы. При медикаментозном лечении гипертонии используются гипотензивные средства, классификация которых включает 7 основных групп.

В клинике терапии Юсуповской больницы осуществляется лечение больных гипертонией. Врачи ежедневно помогают пациентам побороть болезни и вернуться к полноценной жизни.

Гипотензивные препараты: общее описание

Классификация гипотензивных препаратов достаточно обширна. Данные лекарственные средства принадлежат к различным химическим группам. Гипотензивные препараты назначаются людям с гипертонией, а также для купирования гипертонических кризов и в целях профилактики артериальной гипертензии при других патологиях, при которых возникает спазм периферических сосудов.

Использование данных средств должно осуществляться по назначению лечащего врача и в указанных дозировках, так как лекарственные средства обладают побочными действиями и имеют противопоказания. Гипотензивные препараты центрального действия применяются в определенных случаях. В Юсуповской больнице перед назначением пациенту того или иного препарата изучаются результаты обследования, выявляются противопоказания.

Гипотензивные препараты центрального действия: механизм снижения давления

Классификация гипотензивных средств по механизму действия включает в себя несколько групп, она является наиболее важной в медицине в сравнении с классификацией по химическому строению и составу. Данные лекарственные средства позволяют облегчить состояние пациентов с гипертонией.

Группы гипотензивных препаратов в таблице позволяют сравнить их действие и определить особенности, характерные для каждой группы.

Группа препаратов	Препараты
Диуретики, ликвидирующие избыток жидкости в сосудах и сосудистой стенке	индапамид, фуросемид, триамтерен
Антиадренергические препараты воздействуют на симпатическую нервную систему	клофелин, метилдопа,
Ганглиоблокаторы прекращают функционирование парасимпатических и симпатических нервных узлов одновременно	пентамин, бензогексоний
Постганглиоблокаторы способствуют созданию симпатической блокады	октадин, резерпин, раунатин
Альфа-адреноблокаторы имеют кратковременное действие, поэтому применяются исключительно при гипертонических кризах	пирроксан, тропафен, фентоламин
Бета-адреноблокаторы имеют сосудорасширяющие действие и замедляют работу сердца	анаприлин
Вазодилататоры подразделяются на венозные и артериолярные	апрессин, миноксидил, верапамил

Современная классификация гипотензивных препаратов включает множество подгрупп по механизму действия. Опытные врачи-неврологи Юсуповской больницы внимательно изучают историю болезни пациента с целью определения подходящих для лечения медикаментов.

В Юсуповской больнице при лечении пациентов применяются гипотензивные средства центрального действия, препараты имеют определенные побочные эффекты, поэтому назначаются они только после постановки диагноза и при отсутствии противопоказаний.

Лечение повышенного давления в Юсуповской больнице

Лечение артериальной гипертензии и других заболеваний должно проводиться под контролем врача. При поступлении пациента в Юсуповскую больницу врачи проводят обследование. При повышенном давлении оно включает в себя сбор анамнеза, физикальное обследование, лабораторные методы исследования, эхокардиографию, обследование глазного дна. Только после этого могу быть назначены терапевтические мероприятия, определены необходимые гипотензивные средства центрального действия, список которых обширен.

Самолечение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы может привести к серьезным последствиям, поэтому, если пациенту показана медикаментозная терапия и назначены препараты, он должен придерживаться врачебных рекомендаций. Гипотензивные препараты, классификационная таблица которых известна любому опытному врачу-терапевту, оказывают различное воздействие на организм, поэтому даже незначительные нарушения их приема могут не привести к ожидаемому результату.

Каждый пациент в Юсуповской больницы получает помощь квалифицированных специалистов. Персонал клиники обеспечивает обслуживание пациентов на европейском уровне, поэтому лечение становится не только эффективным, но и комфортным.

В Юсуповской больнице Вы всегда можете узнать, зачем Вам назначено гипотензивное средство центрального действия или другие препараты, каков его механизм действия и побочные эффекты. Посетить специалистов Юсуповской больницы можно без очередей, для этого необходимо записаться на прием по телефону клиники или через форму обратной связи на сайте.

Артериальная гипертония (АГ) – заболевание, имеющее генетическую предрасположенность и характеризующееся стойким повышением систолического (>140 мм рт. ст.) и диастолического (>90 мм рт. ст.) артериального давления (АД). Подсчитано, что АГ имеют более 1 млрд человек в мире, и примерно 7,1 млн смертей в год связаны с этой патологией. С учетом приведенных выше фактов оптимальная гипотензивная терапия должна не только снижать АД, но и предотвращать осложнения, связанные с АГ [1].     АГ можно эффективно лечить с помощью различных препаратов, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы АТ1-рецепторов ангиотензина II (БРА), антагонисты кальция (АК), диуретики, альфа-блокаторы и бета-адреноблокаторы (БАБ). АД изменяется на протяжении суток, следовательно, риск многих сердечно-сосудистых осложнений также неодинаков в различные часы, поэтому гипотензивные препараты, минимизирующие суточные колебания АД, проявляют наибольшую эффективность в контролировании АД и потенциально позволяют лучше всего защитить сердечно-сосудистую систему [2, 3].

Принципы назначения препаратов

На протяжении многих десятилетий медики проводили клинические исследования, которые помогли им сформулировать главные особенности медикаментозного лечения и его назначения пациентам с повышенным артериальным давлением. Ими были выведены следующие принципы:

1. Препараты, назначенные кардиологом, требуется начинать принимать с минимальной дозы. Предпочтение должно отдаваться тем средствам, которые имеют маленький перечень побочных эффектов;
2. В случае, если человек хорошо переносит минимальную дозировку лекарства, но его АД по-прежнему остается повышенным, то количество медикамента увеличивают;
3. Чтобы получить положительный результат, необходимо принимать одновременно несколько групп препаратов, которые помогают понизить значения верхнего и нижнего давления;
4. Если один из назначенных врачом препаратов не дает нужного эффекта или вызывает серьезные побочные реакции, то его заменяют другим средством.

Классификация

Все средства с гипотензивным эффектом, которые были разработаны для пациентов с повышенным кровяным давлением, принято разделять на 2 большие группы.

Препараты первой линии

Их рекомендуют принимать пациентам, у которых выявлена гипертоническая болезнь. Свое лечение им лучше всего начинать именно с данных медикаментов. Группа включает в себя 5 типов лекарств:

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
2. Диуретики;
3. Ингибиторы рецепторов ангиотензина П;
4. Бета-адреноблокаторы или бета-блокаторы;
5. Антагонисты кальция.

Данные средства обычно принято применять в комплексе друг с другом.

Препараты второй линии

Эти средства предназначаются для проведения продолжительной терапии для подавления эссенциальной гипертензии. Они подходят для отдельных классов больных. К примеру, препараты второй линии обычно назначают беременным женщинам или тем пациентам, которые не могут позволить себе потратиться на дорогостоящие медикаменты.

К данной категории относятся:

1. Альфа-адреноблокаторы;
2. Алкалоиды раувольфии;
3. Альфа-2-агонисты центрального действия;
4. Вазодилататоры прямого действия.

Классификация также содержит нейротропные гипотензивные средства комбинированного типа. Они сочетают в себе действие разных групп медикаментов для подавления признаков гипертонической болезни.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)

Эта группа препаратов от повышенного давления занимает лидирующую позицию в классификации.

При этом иАПФ не оказывают влияния на частоту сокращений сердца и величину его выброса. Поэтому они актуальны для пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Снижение кровяного давления наблюдается после приема первой дозы лекарства. Если пить иАПФ в течение продолжительного времени, то можно добиться устойчивой стабилизации АД.

Наиболее популярными ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента являются:

• «Эналаприл»;
• «Каптоприл»;
• «Квинаприл»;
• «Моэксиприл»;
• «Лизиноприл»;
• «Фозиноприл».

Крайне редко пациенты жалуются на появление побочных эффектов после приема препаратов этой категории. Чаще всего негативные реакции ограничиваются развитием навязчивого сухого кашля, изменением вкуса и симптомами гиперкалиемии. Лекарства этого типа не подходят беременным женщинам и больным с двухсторонним стенозом почечных артерий. Гиперкалиемия тоже входит в число противопоказаний.

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА)

Пациентам с гипертонией медики предлагают принимать гипотензивные медикаменты нового поколения, которые относятся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина.

БРА обеспечивают получение мощного гипотензивного эффекта благодаря тому, что они нарушают процесс связывания ангиотензина с рецепторами, размещенными на клетках внутренних органов. За счет этого удается добиться расслабления стенок сосудов и дополнительно усилить выведение почками ненужной жидкости и солей, которые скопились в организме гипертоника.

При гипертонической болезни обычно назначаются следующие представители блокаторов рецепторов ангиотензина:

• «Ирбесартан»;
• «Лозартан»;
• «Валсартан».

БРА показывают высокую эффективность в борьбе с повышенным давлением. Они хорошо работают при наличии заболеваний сердца или почек. Также у них практически отсутствуют побочные эффекты, поэтому данные препараты можно принимать в течение продолжительного периода. Что касается противопоказаний, то БРА запрещены беременным женщинам, людям с гиперкалиемией, стенозом почечных артерий и аллергией на компоненты лекарства.

Антагонисты кальция

Мышечные волокна сокращаются при участии кальция. То же самое может происходить с сосудистыми стенками. Поэтому для лечения гипертонии были разработаны препараты, которые в несколько раз снижают проникновение ионов кальция в мышечные клетки сосудов. Благодаря этому уменьшается их чувствительность к вазопрессорным элементам, которые приводят к спазму сосудов.

Наиболее востребованные средства с гипотензивным эффектом, которые относятся к группе антагонистов кальция, попали в этот список:

• «Верапамил»;
• «Дилтиазем»;
• «Фелодипин»;
• «Амлодипин».

Антагонисты кальция не оказывают никакого влияния на проведение обменных процессов. При этом они уменьшают уровень гипертрофии левого желудочка при гипертонии и понижают вероятность развития инсульта.

Бета-адреноблокаторы

Современные средства последнего поколения с гипотензивным действием понижают значения верхнего и нижнего кровяного давления за счет блокировки влияния бета-адренорецепторов.

Существует несколько типов бета-адреноблокаторов. Они могут быть кардиоселективными и некардиоселективными. Представителями первого класса являются такие медикаменты:

• «Бисопролол»;
• «Атенолол»;
• «Бетаксолол»;
• «Метопролол»;
• «Цилепролол».

Некардиоселективными препаратами среди бета-адреноблокаторов являются:

• «Пропранолол»;
• «Лабеталол»;
• «Карведилол».

Так как бета-адреноблокаторы приводят к снижению частоты сердечных сокращений, такие лекарства не стоит принимать больным с брадикардией.

Мочегонные средства

Кардиологи обещают гипертоникам улучшение их состояния после приема мочегонных препаратов, за счет оказания ими гипотензивного влияния на сердечно-сосудистую систему. Механизм действия этих средств был изучен очень давно. Диуретики одними из первых начали применяться для лечения гипертонической болезни. С их помощью удается быстро вывести из организма лишнюю жидкость, которая оказывает большую нагрузку на сердце и сосуды.

Существует несколько видов мочегонных средств, каждый из которых выполняет свою конкретную функцию. Тиазидные диуретики ничуть не уступают по своей эффективности другим группам гипотензивных медикаментов. Их представителями являются:

• «Хлорталидон»;
• «Гипотиазил»;
• «Индапамид».

Повышенная концентрация тиазидных диуретиков приводит к изменению электролитного обмена и метаболизма, в котором задействованы углеводы и липиды. Хотя обычно медики назначают низкую дозу таких препаратов, так как в этом случае их можно принимать длительное время.

Тиазидные препараты принято комбинировать с иАПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина. Они подходят пациентам, которые страдают от разных расстройств обменных процессов и сахарного диабета. Подагра является абсолютным противопоказанием к их приему.

Калийсберегающие диуретики отличаются более мягким действием, чем другие виды данных препаратов. Они проводят блокировку эффекта, который дает альдостерон. Мочегонное средство выводит из организма соли и жидкость, за счет чего снижается артериальное давление.

Популярными калийсберегающими препаратами этой категории считаются:

• «Амилорид»;
• «Эплеренон»;
• «Спиронолактон».

Они подходят даже тем пациентам, у которых диагностирована сердечная недостаточность хронического типа. Но данные средства противопоказаны людям с почечной недостаточностью или гиперкалиемией.

Петлевые диуретики считаются наиболее агрессивными. При этом они помогают понизить артериальное давление за короткий промежуток времени. Чаще всего назначают:

• «Эдекрин»;
• «Лазикс».

Данные препараты рекомендуется принимать только в экстренных случаях. Их продолжительное использование в лечении может привести к развитию серьезных метаболических нарушений.

Вазодилататоры прямого действия

Гипотензивные медикаментозные средства центрального действия отличаются мягким влиянием на сосуды. Поэтому ими проводится их умеренное расширение. Наиболее полезными для организма являются препараты, которые введены инъекционным методом.

Среди вазодилататоров прямого действия выделяются:

• «Гидралазин»;
• «Бендазол».

Главным недостатком вазодилататоров является то, что они вызывают синдром «обкрадывания». Из-за этого те нарушают кровоснабжение головного мозга. Так что такие медикаменты категорически запрещается принимать пациентам с атеросклерозом.

Альфа-адреноблокаторы

К группе альфа-адреноблокторов относятся:

• «Теразозин»;
• «Доксазозин»;
• «Фентоламин».

Главным достоинством альфа-адреноблокаторов является их основное свойство. Они значительно улучшают показатели обмена липидов и углеводов. Поэтому данные препараты подходят для людей с сахарным диабетом и дислипидемией.

Спазмолитические препараты

Особое место в медикаментозной терапии при гипертонии выделено спазмолитикам. Эти гипотензивные сосудорасширяющие средства миотропного действия помогают расслабить гладкую мускулатуру сосудов. Они уменьшают нагрузку, которая оказывается на сердце и снижают вязкость крови, благодаря чему ее тромбоциты перестают склеиваться.

Самыми популярными спазмолитиками, которые рекомендованы при повышенном давлении, являются:

• «Эуфиллин»;
• «Дибазол»;
• «Феникаберан»;
• «Теофиллин».

Спазмолитические препараты принимаются только в комплексе с другими гипотензивными средствами.

Центральные агонисты альфа-2-рецепторов

После приема гипотензивного препарата этой категории происходит снижение артериального давления. Все потому, что он воздействует на центральную нервную систему и понижает симпатическую гиперактивность.

Основными представителями центральных агонистов альфа-2-рецепторов являются:

• «Метилдопа»;
• «Клонидин».

Нужно помнить о том, что препараты вызывают побочные эффекты. Чаще всего после их приема пациенты жалуются на усталость и сонливость.

Препараты раувольфии

Лекарственные препараты отличаются выраженным гипотензивным действием. Примерно через 1 неделю их регулярного приема у пациента исчезают проблемы с перепадами АД.

Представителями данной категории называют:

• «Раунатин»;
• «Резерпин».

Эти медикаменты часто принимают пожилые пациенты, так как их устраивает низкая стоимость средств раувольфии.

Комбинированные препараты

Все чаще кардиологи рекомендуют пациентам принимать комбинированные препараты, которые сочетают в себе действие нескольких гипотензивных медикаментов. Они способны понижать артериальное давление разными путями.

Среди комбинированных лекарств наиболее востребованными остаются:

• «Энап-Н»;
• «Тонорма»;
• «Вазар-Н»;
• «Зиак»;
• «Каптопресс».

При выборе схемы лечения кардиолог учитывает противопоказания и побочные эффекты гипотензивных средств, которые могут помочь конкретному пациенту справиться с признаками гипертонической болезни. Выбранные лекарства должны быть максимально эффективными и безопасными для человека, так как ему придется принимать их в течение длительного времени.

Характеристика гипотензивных препаратов

Антигипертензивное действие лекарств отличается в зависимости от его группы.

Обычно гипотензивная терапия назначается взрослым даже с минимальными отклонениями от нормального АД (чаще всего при повышении систолического давления до 140 мм.рт.ст. и выше).

Выделяют несколько групп различных гипотензивных препаратов, которые отличаются механизмом действия, показаниями, побочными эффектами. Современные гипотензивные лекарства для постоянного приёма делят на 5 групп.

В них входят как таблетированные формы, так и растворы для инъекций. Таблетки пациенту назначают для приёма дома или в стационаре, а в больницах чаще назначают внутривенные инфузии (вливания) препаратов.

Часть препаратов назначается для продолжительного лечения хронической артериальной гипертензии (гипертонической болезни), другие применяются для быстрого снижения давления.

Лекарства есть в таблетированном виде для приёма внутрь через рот, в виде растворов для инъекций (внутримышечных, внутривенных струйных и внутривенных капельных введений), в виде спреев для ингаляции (вдыхания) или распыления под язык.

Классификация

Антигипертензивные средства – это большая группа лекарств с множеством разных действующих веществ и огромным количеством торговых комбинаций.

Чаще всего врачи используют такую классификацию современных гипотензивных препаратов по механизму действия:

Препараты первого ряда:

• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
• блокаторы ангиотензиновых рецепторов;
• антагонисты кальция;
• бета-адреноблокаторы;
• диуретики (мочегонные).

Препараты второго ряда:

• неселективные адреноблокаторы (альфа- и бета-блокаторы);
• альфа 2-адреномиметики;
• препараты раувольфии;
• другие препараты.

Гипотензивное действие каждой группы неодинаковое: одни быстро и ненадолго понижают давление, другие начинают действовать через несколько часов и прекращают через десятки часов.

Большинству пациентов для постоянного приёма назначаются препараты первого ряда. Одно или несколько средств человек должен принимать один или несколько раз в день.

Перед приёмом и в течение всего дня нужно контролировать своё артериальное давление, при необычно низком – снижать дозировку препарата или отменять приём в этот день, а после – консультироваться с врачом.

Второй ряд препаратов применяется реже из-за более выраженных побочных эффектов. Так, антигипертензивные препараты центрального действия могут снижать давление слишком быстро, но последующий эффект – резкое нарастание АД.

ИАПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – так называется одна из часто применяемых групп гипотензивных препаратов быстрого действия. Их механизм действия связан с биохимической «ренин-ангиотензин-альдостероновой» системой.

Это последовательное превращение и изменения гормонов, котораые начинаются в нефронах (структурная единица почки) и заканчиваются созданием гормонов с гипертензивным эффектом.

Почки – один из органов, напрямую участвующих в контроле давления крови. Во время фильтрации крови в почечных клубочках специальные клетки контролируют скорость кровотока и при необходимости сигнализируют о недостаточном поступлении крови.

Так вырабатывается ренин – малоактивное вещество, которое сразу начинает трансформироваться в более гипертензиогенные формы.

Сначала создаётся ангиотензиноген, а из него – ангиотензин (АТ), реакция происходит с участием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Затем ангиотензин ферментируется до альдостерона, а эти два гормона значительно повышают АД.

Гипотензивный эффект ингибиторов АПФ связан с блокировкой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая часто включается в работу при недостаточном почечном кровообращении.

У здоровых людей это происходит только при понижении давления, но часто РААС начинает функционировать при нарушении строения или функции почечных сосудов (воспаление, аутоиммунные процессы, атеросклероз и другие причины).

Один из возможных побочных эффектов – появление сухого кашля. Блокировка фермента ведёт к нарушению работы других гормональных систем, что, в конечном итоге, может проявиться в виде незначительного, постоянного сухого кашля, который ничем не снимается.

Если кашель появился вскоре после начала приёма иАПФ и прекращается с их отменой, то данная группа препаратов не подходит этому пациенту.

ИАПФ и диуретики действуют на почки для снижения давления. Механизмы работы различны, но все три группы нужно применять особенно осторожно при наличии почечных заболеваний.

Наиболее часто использующиеся представители группы ингибиторов АПФ такие:

1. «Эналаприл» (в дозировке 5-40 мг, принимается 1-2 раза в день);
2. «Каптоприл» (25-100 мг, 1-3 приёма в день);
3. «Лизиноприл» (10-40 мг, 1-2 раза в день);
4. «Рамиприл» (2,5-20 мг, 1-2 раза в день);
5. Другие препараты (обычно заканчиваются на «прил»).

Блокаторы

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА) также действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Если иАПФ плохо работают или не могут быть назначены, можно воспользоваться блокаторами АТ.

Такие гипотензивные лекарственные средства (ЛС) блокируют специфические рецепторы, реагирующие на наличие в крови ангиотензина, этим и уменьшают его действие.

Гипотензия как гипотензивный эффект достигается не сразу: в зависимости от препарата выздоровление может наступить только через неделю.

Они обычно назначаются при гипертонии, связанной с патологией почек или сердца. Побочные эффекты проявляются редко. Противопоказания – стеноз (сужение) почечных артерий.

Самый популярный представитель – «Валсартан». Принимают его в дозировке 80-320 мг в день.

Также в эту группу гипотензивных средств относятся все сартаны: «Телмисартан» (по 20-80 мг в сутки), «Ирбесартан» (в суточной дозировке 150-300 мг), «Лозартан» (по 50-100 мг в день), «Кандесартан» (по 8-32 мг в сутки) и другие.

Антагонисты кальция

Группа антагонистов кальция осуществляет своё действие на специфические кальциевые каналы в миокарде. Для сокращения мышцы нужен переход определённых ионов из клетки наружу, а взамен – вхождение других молекул.

Во время расслабления происходит обратное движение. Каналы мышечных клеток сердца, которые пропускают ионы Ca2+, можно временно заблокировать, тем самым снизив частоту и силу сокращений сердца.

Если систола происходит менее интенсивно, проявления артериальной гипертензии снижаются.

Также влияет на мышечный слой сосудов: артерии, питающие сердце, расширяются. Благодаря этому эффекту антагонисты кальция часто назначают людям со стенокардией.

Не вызывают побочных эффектов у людей с сердечной недостаточностью, которую лечат препаратом «Дигоксин», диуретиками, ингибиторами АПФ.

Выделяют 3 группы антагонистов кальция, потому что каждая имеет свой механизм действия:

1. Производные фенилалкиламина.
2. Производные бензодиазепина.
3. Производные дигидропиридина.

Побочные эффекты и особенности назначения есть у каждого подвида группы антагонистов кальция. АК применяются для плавного снижения давления, его постоянного контроля. Антигипертензивными средствами этой группы являются:

1. «Амлодипин» – принимается по 2,5-10 мг в сутки;
2. «Нифедипин» – по 20-120 мг в день;
3. «Верапамил» – 120-480 мг за сутки в 1-2 приёма;
4. «Дилтиазем» – 120-480 мг в день.

Бета-адреноблокаторы

Адреналин и норадреналин (гормоны-катехоламины) имеют свойство повышать давление путём сужения сосудов или усиления сокращений сердца.

В миокарде расположены β-адренорецепторы (бета), которые при обнаружении катехоламинов усиливают силу сокращений и учащают их.

По мере исследования эффекта этой группы было обнаружено, что антигипертензивные препараты действуют и на другие органы.

Оказалось, что бета-адреноблокаторы могут действовать неселективно: чувствительные рецепторы есть не только в сердце, а блокада рецепторов в других органах ведёт к побочным эффектам лекарства.

Сейчас существует две группы гипотензивных препаратов группы бета-адреноблокаторов: кардиоселективные (действуют избирательно на β2-адренорецепторы сердца) и некардиоселективные. Предпочтение при лечении гипертонии отдают селективным.

Врачи часто назначают комбинации: мочегонные средства + бета-адреноблокатор, антагонист кальция + бета-блокатор.

Некоторые представителей бета-блоков действуют медленно и должны приниматься длительно в таблетированном виде, другие быстро снижают давление.

Так, при надпочечниковой недостаточности «Фентоламин» вводят внутривенно для резкого снижения АД). Таблетку аналогичного препарата, что проявляет такое гипотензивное действие, давать бессмысленно – скорость всасывания будет слишком маленькая.

Представители:

1. «Атенолол» – принимается по 12,5-50 мг 2 раза в сутки;
2. «Бисопролол» – 2,5-20 мг в день;
3. «Карведилол» – 12,5-50 мг в сутки, принимается 1-2 раза в день.

Мочегонные

Эти препараты давно применяются для лечения гипертонической болезни. Изначально применялся мочегонный эффект растений, сейчас чаще пользуются таблетированными формами и растворами для инъекций.

Гипотензивный эффект диуретиков основан на том, что из организма (в первую очередь – из крови) выводится жидкость. Так уменьшается объём крови, но при неизменном объёме кровеносных сосудов артериальное давление снижается.

Применение данного вида гипотензивных средств возможно только при внимательном контроле объёма выпитой жидкости и объёма мочи.

Выделяют 5 групп диуретиков по механизму действия:

1. Тиазидные.
2. Тиазидоподобные.
3. Петлевые.
4. Калийсберегающие.
5. Осмотические.

Тиазидные и тиазидоподобные увеличивают содержание калия в моче, а каждый ион калия «удерживает» рядом с собой несколько молекул воды. Петлевые уменьшают всасывание ионов натрия и хлора из первичной мочи, что также усиливает выделение воды.

Калийсберегающие блокируют действие альдостерона, который ограничивает выделение натрия и жидкости вместе с ним. Осмотические создают дополнительный осмотический эффект, при котором экскретируется больший объём мочи.

Основными диуретиками считаются:

1. «Фуросемид» – от 20 до 480 мг в сутки, от одного приёма до шести;
2. «Спиронолактон» – 25-100 мг в сутки, 3-4 приёма;
3. «Гидрохлортиазид» – 12,5-50 мг, 1-2 раза в день;
4. «Индапамид» – 1,25-5 мг, 1 раз в сутки.

Народные

Антигипертензивный эффект препаратов народной медицины часто связан с психологическими факторами. Гипотензивные свойства таких веществ часто не доказаны, но человек, ожидая получить реальный результат, неосознанно настраивает себя на улучшение.

Возможности принимать народные средства для снижения АД большие, но крайне желательно комбинировать их с другими аптечными гипотензивными средствами. Это значит, что гипотензивное действие этих препаратов может суммироваться.

Иногда передозировка приводит к гипотонии – слишком выраженному падению давления.

Допустимые комбинации

Для длительного приёма часто назначают несколько антигипертензивных препаратов в виде комбинированного лечения.

Вышеописанная классификация антигипертензивных средств описывает основные механизмы действия каждой группы, а зная, какая именно гипертония преобладает у конкретного пациента, желательно применять подходящий комплекс гипотензивных средств.

Нужно избегать одновременного приёма гипертензивных средств, препаратов с аналогичным эффектом из других групп.

Хорошо снижают давление такие комбинации:

• иАПФ+диуретики;
• антагонисты кальция+бета-блокаторы;
• диуретик+диуретик.

Перечень эффективных средств последнего поколения

В каждой группе можно выделить наиболее популярных представителей с минимальными побочными эффектами. Идеальным будет сочетание двух гипотензивных препаратов с разными механизмами действия в минимальных дозах.

Можно выделить несколько современных и часто назначаемых антигипертензивных препаратов:

1. «Лизиноприл» (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента). Продолжительно действует. Достаточно приёма 10-20 мг для большинства пациентов. Снижает давление крови, так как уменьшается нагрузка на мышечную стенку сосудов. Возможный побочный эффект – сухой постоянный кашель, при появлении которого препарат должен быть отменён. Не назначается при определённых заболеваниях почек.
2. «Кандесартан» (блокатор рецепторов ангиотензина). Новый гипотензивный препарат группы сартанов, хорошо снижающий гипертензию. Эффективные дозировки: 8-32 мг в сутки, достаточно разового приёма. Противопоказан при гиперкалиемии (повышении уровня калия в крови).
3. «Фелодипин» (дигидропиридиновый антагонист кальция). Снижает систолический (сердечный) выброс, поэтому и снижает АД. Принимается в дозе 2,5-10 мг в сутки с контролем диуреза (объёма суточной мочи).
4. «Небиволол» (кардиоселективный бета-блокатор). Как и аналоги, данные кардиоселективные лекарственные средства снижают силу сокращений сердца. Достаточно разового приёма 5-10 мг. Важно контролировать АД после приёма.
5. Индапамиды (тиазидоподобные диуретики). Это следующие по частоте назначений за иАПФ препараты. Увеличивают объём выделяемой мочи, чем снижают объём крови и её давление на кровеносные сосуды. Разрешено 1,25-5 мг препаратов в сутки с внимательным подсчётом диуреза.

Гипотензивная терапия при гипертоническом кризе

Врачи отделений терапии, участковые, сотрудники «скорой» просят людей контролировать приём препаратов. При их пропуске может начаться гипертонический криз – резкое повышение АД до 180 мм.рт.ст и более.

Лечение больных людей начинают с таблеток, снижающих не силу сокращений сердечной мышцы, а снимающих сосудистый спазм. Обычно при кризе сердце работает чрезмерно, но повлиять на его сокращения сложно.

Почти всегда хватает таблеток приёма 1-2 раза до консультации врача. Применяются «Каптоприл», «Нифедипин», «Нитроглицерин», «Пропранолол», «Фентоламин» и другие.

Основные ошибки – игнорирование, позднее обращение, приём неправильных препаратов. Гипертензивные (в том числе кофеин) средства категорически противопоказаны. Также при гиперкалиемии основными запрещёнными препаратами являются иАПФ.

Противопоказания

Каждая группа имеет свои противопоказания к их назначению. Общими являются:

• отсутствие повышения АД;
• нормальное АД на фоне приёма гипертензивных препаратов, других средств, повышающих давление;
• аллергические реакции на препарат или его компоненты;наличие сопутствующих заболеваний (например, инфаркта, заболеваний почек) подбор препаратов осуществляется врачом.

Выбор лекарства зависит от конкретных противопоказаний для конкретного средства. Так, при болезнях почек не всегда можно назначать диуретики и иАПФ.

В некоторых особенностях течения (АГ с длительным периодом нормотензии) обычные дозировки могут вызвать гипотонию.

Побочные эффекты

Антигипертензивные препараты и средства, в первую очередь, опасны резким снижением АД. Также из побочных эффектов следует отметить тошноту, снижение внимания, головокружение, слабость.

У некоторых групп есть свои особенности побочных эффектов (иАПФ иногда вызывают кашель).

Выводы

Антигипертензивные средства – важная группа препаратов для лечения одной из самых распространённых современных болезней (артериальной гипертензии).

Разнообразие групп антигипертензивных препаратов позволяет подобрать каждому пациенту подходящее лекарство.

Отменять препараты самостоятельно можно только в случае появления резких побочных реакций или осложнений, в других случаях – временно снижать дозировку и консультироваться с врачом по поводу дальнейшего лечения.

I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства)

1. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров

1. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний
2. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики)

Резерпин

4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы)

А. α-Адреноблокаторы

а) Блокирующие пост- и пресинаптические α-адренорецепторы Фентоламин Тропафен

б) Блокирующие постсинаптические а₁-адренорецепторы Празозин

Б. β-Адреноблокаторы

а) Блокирующие β₁— и β₂-адренорецепторы Анаприлин

б) Блокирующие преимущественно β₁-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол

В. β-, α-Адреноблокаторы Лабеталол

II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления

А. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента)

Каптоприл Эналаприл

2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АТ₁) Лозартан

Б. Ингибиторы вазопептидаз Омапатрилат

III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)

1. Средства, влияющие на ионные каналы

а) Блокаторы кальциевых каналов

Фенигидин Дилтиазем

б) Активаторы калиевых каналов

Миноксидил Диазоксид

1. Донаторы окиси азота (NO)

Натрия нитропруссид

1. Разные препараты

Апрессин Дибазол Магния сульфат

IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) Дихлотиазид Фуросемид Спиронолактон

НЕЙРОТРОПНЫЕ ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА.

При лечении гипертонической болезни, особенно начальных форм, иногда используют вещества с успокаивающим действием.

Это могут быть анксиолитики или снотворные наркотического типа в небольших дозах. Обычно их назначают больным с лабильной психикой. Не исключено, что наряду с седативным действием они могут оказывать и некоторое угнетающее влияние на вазомоторные центры.

К гипотензивным веществам центрального действия относится производное имидазолина — клофелин (катапресан, клонидина гидрохлорид, гемитон).

Клофелин.

Центральное действие

Его гипотензивное действие связано со стимулирующим влиянием на постсинаптические α₂-адренорецепторы и имидазолиновые I₁-рецепторы продолговатого мозга. Это в свою очередь приводит к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации

В результате происходит подавление спонтанной эфферентной импульсации уже в преганглионарных симпатических волокнах. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

1.Выраженная и стойкая гипотензия связанная:

— со снижением работы сердца (возникает брадикардия),

— со снижением общего периферического сопротивления сосудов.

В связи со снижением тонуса симпатических нервов понижается высвобождение ренина.

2.Угнетающее влияние клофелина на ЦНС являются:

— седативный и снотворный эффекты,

— понижение температуры тела.

Действие на периферическую Н.С.

Стимулируя периферические пресинаптические а₂-адренорецепторы, клофелин уменьшает высвобождение из варикозных утолщений медиатора норадреналина.

Однако это лишь некоторое дополнение к основному центральному действию препарата. Падению артериального давления может предшествовать кратковременная гипертензия (за счет возбуждения препаратом внесинаптических а₂-адренорецепторов сосудов, однако к последним клофелин имеет низкий аффинитет).

Клофелин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 2-4 ч. Длительность действия обычно 6-12 ч. Выделяется препарат в основном почками.

Применяют клофелин при гипертонической болезни и гипертензивных кризах.

Назначают внутрь и парентерально.

Клофелин следует с осторожностью применять:

— со снотворными препаратами наркотического типа,

— психотропными средствами угнетающего действия,

— этиловым спиртом,

так как возможно потенцирование их центральных эффектов.

Побочное действие:

— повышает аппетит,

— снижает секреторную активность слюнных желез (возникает сухость во рту) и желез желудка. Возможен запор.

Клофелин задерживает в организме ионы натрия и воду, поэтому его часто комбинируют с мочегонными средствами.

При прекращении лечения клофелином дозу необходимо снижать постепенно во избежание синдрома отмены (гипертензивный криз, бессонница и др.).

Создана трансдермальная форма клофелина, действующая при однократном применении в течение 1 нед.

Аналогичный клофелину препарат гуанфацин (эстулик) вызывает более продолжительный эффект. t_1/2 = 12-24 ч. Назначают его 1 раз в сутки.

моксонидин (физиотекс).

Он обладает выраженной гипотензивной активностью.

Снижает артериальное давление за счет:

— уменьшения общего периферического сопротивления,

— понижения продукции ренина,

— снижения работы сердца.

У моксонидина отсутствует седативное действие, типичное для клофелина и метилдофы. Назначают обычно 1 раз в сутки.

Основной побочный эффект — сухость во рту.

К этой же группе относится рилменидин.

Метилдофа.(метилдопа, альдомет, допегит).

Метилдофа превращается в α-метилнорадреналин, который стимулирует постсинаптические α₂-адренорецепторы в ЦНС, подавляя активность нейронов, регулирующих уровень артериального давления. Влияние препарата на ЦНС проявляется также седативным действием и сонливостью.

Гипотензия при длительном введении метилдофы связана в основном со снижением общего периферического сопротивления сосудов, хотя при первоначальном введении препарата уменьшается и сердечный выброс.

При введении внутрь всасывается менее 20% препарата. Эффект наступает через 4- 6 ч и продолжается до 1 сут. При необходимости метилдофу вводят внутривенно. Привыкание возникает редко. Неизмененное вещество и продукты его превращения выводятся почками.

Переносится метилдофа обычно хорошо.

НО возможны различные побочные эффекты.

— угнетающее влияние на ЦНС (депрессия, паркинсонизм).

— ортостатический коллапс наблюдается реже, чем при применении октадина и тем более ганглиоблокаторов.

— диспепсические расстройства, сухость во рту,

— задержка в организме ионов натрия и воды,

— кожные высыпания,

— иногда импотенция,

— редко агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Ганглиоблокирующие средства (пентамин, бензогексоний и др.) — это эффективные гипотензивные вещества, однако в настоящее время они утратили свою значимость в качестве лекарственных средств, применяемых при лечении гипертонической болезни.

Это объясняется тем, что ганглиоблокаторы не обладают избирательным влиянием только на симпатические ганглии, а блокируют одновременно и парасимпатические ганглии.

Последнее проявляется рядом неблагоприятных побочных эффектов:

(в результате блокады парасимпатических ганглиев)

— отмечается снижение тонуса кишечника с развитием запора, а в тяжелых случаях развивается непроходимость кишечника.

— понижение тонуса мышц мочевого пузыря,

— нарушение аккомодации,

— сухость слизистой оболочки полости рта.

(связаннымес угнетением симпатических ганглиев)

— нарушением компенсаторных реакций, является ортостатическая гипотензия.

К этим веществам относительно быстро развивается привыкание

Ганглиоблокаторы применяют:

— для управляемой гипотензии при проведении хирургических операций

(используют преимущественно препараты короткого действия (гигроний, арфонад).

— при гипертензивных кризах (так как они обладают коротким латентным периодом и выраженным гипотензивным эффектом),

— при отеке легких и отеке мозга.

Симпатолитики.

— избирательно выключают адренергическую иннервацию. Они блокируют эфферентные импульсы на уровне периферических адренергических окончаний, истощая в них запасы медиатора норадреналина.

Это ведет к снижению и работы сердца, и тонуса периферических сосудов.

К наиболее активным симпатолитикам, вызывающим стойкое снижение артериального давления, относятся октадин и резерпин.

У резерпина, являющегося также антипсихотическим средством, имеется и центральный компонент действия (седативное действие).

Октадин в ЦНС не проникает.

Для обоих симпатолитиков характерен значительный латентный период. После их энтерального введения макси- мальное снижение артериального давления развивается через 1-3 дня и позже. Если ганглиоблокирующие средства действуют не более нескольких часов, то для симпатолитиков длительность гипотензии измеряется днями. После прекращения приема октадина и резерпина исходный (высокий) уровень артериального давления восстанавливается через 1-3 нед.

Из желудочно-кишечного тракта оба препарата всасываются относительно хорошо. Привыкания к ним почти не возникает.

Однако оба препарата вызывают много побочных эффектов

которые ограничивают их применение.

β-адреноблокаторы.

Их гипотензивное действие включает ряд компонентов:

— понижают сердечный выброс,

— систематическом назначении снижают и общее периферическое сопротивление сосудов.

β-Адреноблокаторы:

— угнетают пресинаптические β₂-адренорецепторы (устраняют их стимулирующее влияние на высвобождение норадреналина),

— уменьшают выделение ренина (блок β₁-адренорецепторов).

— угнетающим влиянием на ЦНС

При длительном применении β-адреноблокаторов наступает отчетливое снижение артериального давления.

В связи с этим одним из показаний к их применению является гипертоническая болезнь.

Следует иметь в виду наличие препаратов с разным спектром действия: 1.неизбирательного (анаприлин; блокирует β₁— и β₂-адренорецепторы) и 2.избирательного (преимущественного) действия (талинолол, метопролол, атенолол; блокируют главным образом β₁-адренорецепторы), а также адреноблокаторов,

3.обладающих одновременно β- и а-адреноблокирующей активностью (лабеталол).

Лабеталол (трандат).

Неизбирательное β-адреноблокирующее действие сочетается у него с α-адреноблокирующим (в соотношении примерно 3:1).

При однократном введении лабеталол уменьшает общее периферическое сопротивление и снижает артериальное давление без существенного влияния на сердечный выброс (чем отличается от β-адреноблокаторов).

При длительном применении препарат уменьшает также частоту сердечных сокращений, предупреждает повышение сердечного выброса при физической и психоэмоциональной нагрузке. Уменьшает продукцию ренина.

Лабеталол можно применять при разных стадиях гипертонической болезни. Вводят его внутрь и иногда внутривенно (при гипертонических кризах).

Из побочных эффектов отмечаются головокружение, ортостатическая гипотензия, возможна импотенция.

α-Адреноблокаторы, блокирующие одновременно пре(α₂)- и постсинаптические α-адренорецепторы (фентоламин и др.), могут быть рекомендованы при повышении артериального давления, связанном с содержанием в крови высоких концентраций адреналина (при феохромоцитоме). Для систематического применения они не используются, так как не обеспечивают стойкой гипотензии (иногда их применяют при гипертензивных кризах).

Вместе с тем созданы α-адреноблокаторы, которые блокируют преимущественно постсинаптические α₁-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические α₂-адренорецепторы (например, празозин).

При действии празозина в адренергических синапсах сохраняется механизм обратной отрицательной связи и не происходит избыточного высвобождения норадреналина (выраженная тахикардия не возникает). Гипотензивный эффект празозина связан со снижением общего периферического сопротивления, обусловленным расширением резистивных сосудов (он меньше влияет на емкостные сосуды).

Секрецию ренина не повышает.

Празозин хорошо всасывается из кишечника. Максимальный эффект развивается через 4-5 ч и сохраняется около 10 ч. Иногда развитие гипотензивного эффекта задерживается.

Празозин выделяется в основном кишечником в виде метаболитов.

Применяют этот препарат при гипертонической болезни, сердечной недостаточности, а также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы .

Возможные побочные эффекты: головная боль, сердцебиение, сонливость, ортостатическая гипотензия, головокружение; может задерживать в тканях воду.

К α₁-адреноблокаторам относится также доксазозин (кардура), превосходящий празозин по продолжительности гипотензивного эффекта (для празозина t_1/2 ~ 2-3 ч, а для доксазозина