Антиаритмические лекарственные средства

Антиаритмические препараты – лекарственные средства, оказывающие нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений, относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к разным фармакологическим группам. Но существует ряд препаратов, для которых основное действие – это нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмии. Все медикаменты этой группы делятся на четыре класса. Дополнительно первый класс разделяется еще на три подкласса. Данная классификация основана на степени влияния лекарств на способность клеток сердца осуществлять выработку и проведение электрических сигналов. Разные классы антиаритмических препаратов имеют свои пути воздействия, поэтому при разных видах аритмии их эффективность будет отличаться. 1) мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные) – I класс; Блокаторы быстрых натриевых каналов останавливают поступление в клетки натрия, что влечет замедление прохождения по миокарду волны возбуждения. Благодаря этому купируются условия для быстрой циркуляции в сердце патологических сигналов, и аритмия устраняется I класс включает ряд препаратов, разделяющихся по некоторым особенностям действия. Условно их подразделяют на три подгруппы:

1.1 подгруппа IА – хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид; Назначаются такие антиаритмические препараты при экстрасистолии (желудочковой и суправентрикулярной), а также с целью восстановления синусового ритма в случае фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия). Помимо этого, они применяются для профилактики повторных приступов. «Новокаинамид» и «Хинидин» — эффективные антиаритмические препараты при тахикардии.

1.2 подгруппа IВ – местные анестетики (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, токаинид), а также мексилетин и дифенин Такие лекарства оказывают слабое воздействие на синусовый узел, атриовентрикулярное соединение и предсердия, поэтому неэффективны в случае суправентрикулярной аритмии. Назначаются данные антиаритмические препараты при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, то есть для терапии желудочковых нарушений ритма. Также они используются для лечения аритмий, которые спровоцированы передозировкой сердечных гликозидов. 1.3 подгруппа IС – аймалин, этацизин, аллапинин. «Ритмонорм» («Пропафенон»). Лекарства, относящиеся к этому классу, удлиняют внутрисердечную проводимость, в особенности в системе Гиса-Пуркинье. и обладают выраженными аритмогенными свойствами, поэтому в настоящее время их используют ограниченно. Он назначается при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях, в т. ч. при ВПВ-синдроме. Поскольку есть риск аритмогенного эффекта, медикамент должен использоваться под контролем доктора. Кроме аритмий, этот препарат способен вызвать прогрессирование сердечной недостаточности и ухудшение сократимости сердца. В числе побочных явлений можно выделить возникновение металлического привкуса во рту, тошноты и рвоты. Не исключены такие негативные эффекты, как нарушения зрения, изменения в анализе крови, головокружение, бессонница, депрессия.

2) β-адреноблокаторы – II класс; («Метопролол», «Надолол», «Алпренолол», «Корданум», «Пропранолол», «Ацебуталол», «Эсмолол»)

Когда повышается тонус симпатической нервной системы, к примеру, в случае стресса, при гипертонии, вегетативном расстройстве, ишемии, в крови появляется много катехоламинов, в том числе адреналина. Данные вещества воздействуют на бета-адренорецепторы миокарда, что приводит к электрической сердечной нестабильности и появлению аритмий. Бета-адреноблокаторы предупреждают чрезмерную стимуляцию рецепторов и тем самым защищают миокард.

Также, они снижают возбудимость клеток проводящей системы, что влечет замедление сердечного ритма. Медикаменты данного класса применяются при лечении трепетания и фибрилляции предсердий, для профилактики и купирования суправентрикулярной аритмии. оме того, они помогают побороть синусовую тахикардию. Малоэффективные рассматриваемые антиаритмические препараты при мерцательной аритмии, за исключением случаев, когда патология обусловлена именно избытком в крови катехоламина. 3) препараты, замедляющие реполяризацию (основной представитель амиодарон, симпатолитик орнид) – III класс; Блокаторы калиевых каналов В список антиаритмических препаратов данной группы входят средства, замедляющие в клетках сердца электрические процессы и тем самым блокирующие калиевые каналы. Самое известное лекарство этого класса – «Амиодарон» («Кордарон»). Помимо прочего, оно воздействует на М-холино- и адренергические рецепторы. «Кордарон» используют для лечения и профилактики желудочковой, мерцательной и суправентрикулярной аритмии, нарушений ритма сердца на фоне ВПВ-синдрома. Медикамент назначается также в целях предотвращения угрожающей жизни желудочковой аритмии у пациентов с острым инфарктом. Помимо этого, его применяют для уменьшения частоты сердечных сокращений при постоянной фибрилляции предсердий.

4) блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) – IV класс. Блокаторы медленных кальциевых каналов Эти лекарства осуществляют блокировку медленного тока кальция, за счет чего подавляются эктопические очаги в предсердиях и снижается автоматизм синусового узла. В список антиаритмических препаратов данной группы входит «Верапамил», который назначается с целью профилактики и купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, для терапии суправентрикулярной экстрасистолии. «Верапамил» неэффективен в случае желудочковых нарушений ритма.

Хинидина сульфат (Chinidini sulfas).

Правовращающий изомер хинина.

Применение: пароксизмальная тахикардия, пароксизм мерцательной аритмии, экстрасистолии, стойкая мерцательная аритмия. Внутрь принимают по 0,1 4–5 раз в день, при необходимости – до 0,8–1,6 г в сутки.

Побочные действия: при передозировке – угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, иногда фибрилляция предсердий.

Противопоказания: декомпенсация сердечно-сосудистой системы, беременность.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 № 20.

Новокаинамид (Novocainamidum).

Понижает возбудимость мышц сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения, обладает местноанестезирующим свойством.

Применение: нарушения сердечного ритма.

Способ применения: внутрь назначают по 0,5–1 г 3–4 раза в сутки; в/м – 5—10 мл 10 %-ного раствора, в/в (капельно) для купирования острых приступов – 2—10 мл 10 %-ного раствора в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида.

Побочные действия: коллатоптоидные реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.

Противопоказания: выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 20, ампулы по 5 мл 10 %-ного раствора № 10.

Аймалин (Ajmalinum).

Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии.

Применение: нарушения сердечного ритма, аритмия, вызванная дигиталисной интоксикацией, свежий инфаркт миокарда.

Способ применения: вводят в/м – 0,05—0,15 г в сутки, для купирования острого приступа тахикардии в/в – 2 мл 2,5 %-ного раствора в 10 мл 0,9 %-ного раствора натрия. Для устранения аритмии – принимают внутрь по 0,1 г 3–4 раза в день.

Побочные действия: слабость, тошнота, рвота, понижение АД, при в/в введении ощущение жара.

Противопоказания: тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная сердечная недостаточность, гипотония, воспалительные изменения миокарда.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 200, ампулы по 2 мл 2,5 %-ного раствора № 10.

6. Антиаритмические препараты I и II класса

К I группе также относятся следующие препараты.

Этмозин (Aetmozinum).

Применение: нарушение ритма, эффективен при передозировке сердечных гликозидов.

Способ применения: начальная доза – 75—200 мг в сутки (25–50 мг 3–4 раза в день) в зависимости от формы аритмии и переносимости. Поддерживающая терапия – уменьшенная доза на 1/3. Курс лечения – 7—45 дней.

Побочные действия: небольшая болезненность в эпигастрии, легкое головокружение.

Противопоказания: тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная гипотония, нарушения функции печени и почек, ингибиторы моноаминооксидазы.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г № 50, 2,5 %-ный раствор в ампулах по 2 мл № 10.

Этацизин (Aethcizinum).

Обладает антиаритмическим действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.

Применение: аритмии различной этиологии.

Способ применения: назначают внутрь по 1 таблетке 3–4 раза в день независимо от приема пищи; в/в (время введения не менее 5 мин) – 2 мл 2,5 %-ного раствора в 20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида.

Побочные действия: головокружение, шум в ушах и голове, онемение и ощущение жжения губ и кончика языка, «сетка» перед глазами, при приеме внутрь пошатывание, нарушение аккомодации. В таких случаях прием прекращают.

Противопоказания: нарушения проводимости сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипотония.

Форма выпуска: раствор 2,5 %-ный в ампулах по 2 мл № 10, таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой, № 50.

Ритмилен (Rytmilen).

Применяется так же, как этацизин, и при хирургических вмешательствах.

Способ применения: ритмилен быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, но существенных гемодинамических изменений не наблюдается, при в/в введении АД может снижаться. Начальная суточная доза внутрь – 0,2–0,3 г, далее в зависимости от состояния больного – 0,3–0,8 г в 3–4 приема. При в/м введении – по 0,001—0,002 г/кг массы тела.

Побочные действия: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, сухость во рту, головная боль. При отмене явления исчезают.

Противопоказания: полная атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, беременность, детский возраст.

Форма выпуска: капсулы по 0,1 № 100, 1 %-ный раствор в ампулах по 5 мл № 10, таблетки по 0,1 г № 100.

Общая картина возникновения аритмии

Сердце совершает свою работу под воздействием электрических импульсов. Сигнал рождается в главном центре, управляющем сокращениями – синусном узле. Далее импульс транспортируется в оба предсердия по проводящим трактам и пучкам. Сигнал, попадая в следующий, атриовентрикулярный узел, через пучок Гиса распространяется на правое и левое предсердие по нервным окончаниям и группам волокон.

Слаженная работа всех частей этого сложного механизма, обеспечивает ритмичное биение сердца с нормальной частотой (от 60 до 100 ударов в минуту). Нарушение на любом участке вызывает сбой, нарушает периодичность сокращений. Причём нарушения могут быть разного порядка: неритмичная работа синусов, невозможность мышц выполнять приказы, нарушение проводимости нервных пучков.

Любая преграда на пути сигнала или его слабость, также приводят к тому, что передача команды пойдёт по совершенно другому сценарию, что провоцирует хаотические, нерегулярные сокращения сердца.

Причины некоторых таких нарушений до сих пор полностью не установлены. Как и механизм действия многих лекарств, помогающих восстанавливать привычный ритм, до конца не ясен. Однако, эффективных препаратов для лечения и срочного купирования аритмии разработано множество. С их помощью, большинство нарушений успешно устраняются или поддаются длительной коррекции.

Классификация антиаритмических препаратов

Электрический импульс передаётся благодаря постоянному перемещению положительно заряженных частиц – ионов. На частоту сердечных сокращений (ЧСС) влияет проникновение в клетки ионов натрия, калия, кальция. Препятствуя их прохождению через специальные каналы в клеточных мембранах, можно повлиять на сам сигнал.

Лекарственные средства от аритмии объединяют в группы не по действующему веществу, а по производимому эффекту на проводящую систему сердца. Сходное воздействие на сердечные сокращения могут оказывать вещества с абсолютно разным химическим составом. По этому принципу антиаритмические препараты (ААП) классифицировал в 60 годы 20 века Воган Вильямс.

Наиболее простая классификация по Вильямсу, выделяет 4 основных класса ААП и является общеприменимой по сей день.

Традиционная классификация антиаритмических препаратов:

• I класс – блокируют ионы натрия;
• II класс – бета-адреноблокаторы;
• III класс – блокируют частицы калия;
• IV класс – антагонисты кальция;
• V класс – условный, включает все антиаритмические препараты, не вошедшие в классификацию.

Даже с последующими доработками, такое деление не признаётся идеальным. Но попытки предложить различение антиаритмических средств по другим принципам, пока не увенчались успехом. Рассмотрим каждый класс и подкласс ААП подробнее.

Блокаторы Na-каналов (1 класс)

Механизм действия лекарственных средств 1 класса основан на способности некоторых веществ блокировать натриевые каналы и замедлять скорость распространения электрического импульса по миокарду. Электрический сигнал при аритмических нарушениях, часто движется по кругу, вызывая дополнительные сокращения сердечной мышцы, не контролируемые главным синусом.  Исправить именно такие нарушения помогает блокировка ионов натрия.

1 класс – самая большая группа антиаритмических препаратов, которая делится на 3 подкласса: 1А, 1В и 1С. Все они оказывают сходное влияние на сердце, уменьшая число его сокращений в минуту, но в каждом есть некоторые особенности.

1А – описание, список

Дополнительно к натриевым, препараты блокируют каналы калия. Кроме хороших антиаритмических свойств, дополнительно оказывают местное обезболивающее действие, так как блокирование одноимённых каналов в нервной системе приводит к сильному анестезирующему действию. Список часто назначаемых препаратов группы 1А:

• Новокаинамид;
• Хинидин;
• Аймалин;
• Гилуритмал;
• Дизопирамид.

Препараты действенны при купировании множества острых состояний: экстрасистолия (желудочковая и наджелудочковая), мерцательная аритмия и её пароксизмы, некоторые тахикардии, в том числе при WPW (преждевременном желудочковом возбуждении).

Новокаинамид и хинидин применяются чаще других средств группы. Оба препарата доступны в таблетированной форме. Применяются по одним и тем же показаниям: суправентикулярная тахикардия, фибриляция предсердий со склонностью к пароксизмам. Но препараты имеют разные противопоказания и возможные негативные последствия.

Из-за сильной токсичности, множества не кардиологических побочных эффектов, класс 1А преимущественно применяется для снятия приступа, для длительной терапии назначается при невозможности применить медикаменты из других групп.

Внимание! Аритмогенные эффекты ААП! При лечении антиаритмическими средствами, в 10% случаев (для 1С – в 20%) проявляется эффект обратный предполагаемому. Вместо купирования приступа или урежения частоты сокращений сердца, может произойти усугубление первоначального состояния, наступить фибриляция. Аритмогенные эффекты представляют реальную угрозу для жизни. Приём любых видов ААП должен быть предписан врачом-кардиологом, обязательно проходить под его контролем.

1В – свойства, список

Отличаются свойством не ингибировать как 1А, а активировать каналы калия. Применяются преимущественно при патологиях желудочков: тахикардии, экстрасистолии, пароксизме. Чаще всего, требуют струйного или капельного внутривенного введения. В последнее время, многие антиаритмические препараты класса 1В выпускают в виде таблеток (например, Дифенин). К подгруппе относятся:

• Лидокаин;
• Дифенин;
• Мексилетин;
• Пиромекаин;
• Тримекаин;
• Фенитоин;
• Априндин.

Свойства медикаментов этой группы делают возможным их применение даже при инфаркте миокарда.  Основные побочные явления связаны со значительным угнетением нервной системы, кардиологических осложнений практически нет.

Лидокаин –  самый известный лекарственный препарат из списка, знаменит отличными анестезирующими свойствами, которые применяются во всех отраслях медицины. Характерно, что действенность принятого вовнутрь лекарства практически не наблюдается, именно при внутривенном вливании лидокаин оказывает сильнейшее антиаритмическое действие. Наиболее эффективно струйное быстрое введение. Часто вызывает аллергические реакции.

1С – список и противопоказания

Самые мощные блокаторы ионов натрия и кальция, действуют на всех уровнях передачи сигнала, начиная с синусового узла. Применяются преимущественно внутрь. Лекарства из группы отличаются широким спектром применения, проявляют высокую эффективность при мерцательной аритмии, при тахикардиях различного происхождения. Часто применяемые средства:

• Пропафенон;
• Флекаинид;
• Индекаинид;
• Этацизин;
• Этмозин;
• Лоркаинид.

Используются как для быстрого купирования, так и постоянного лечения наджелудочковых и желудочковых аритмий. Лекарства из группы не применимы при любых органических поражениях сердца.

Пропаферон (ритмонорм) только недавно стал доступен во внутривенной форме. Обладает мембраностабилизирующим действием, проявляет свойства бета-блокатора, применяется при приступообразных нарушениях ритма (экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий), синдроме WPW, предсердно-желудочковой тахикардии, в качестве профилактики.

Весь 1 класс имеет ограничения в применении при органическом поражении миокарда, серьёзной сердечной недостаточности, рубцах, других патологических изменениях тканей сердца. После проведения статистических исследований, обнаружено увеличение смертности пациентов с подобными заболеваниями при терапии данным классом ААП.

Антиаритмические препараты последнего поколения, часто называемые бета-блокаторами, выгодно отличаются по этим показателям от 1 класса антиаритмиков и всё чаще применяются на практике. Введение этих препаратов в курс лечения, значительно сокращает вероятность аритмогенного эффекта медикаментов других групп.

Бета-блокаторы – II класс

Блокируют адренорецепторы, замедляют сердечный ритм. Осуществляют контроль сокращений при мерцательных аритмиях, фибриляции, некоторых тахикардиях. Помогают избежать влияния стрессовых состояний, перекрывая возможность катехоламинам (в частности адреналину) воздействовать на андренорецепторы и вызывать учащение сердечных сокращений.

После перенесённого инфаркта, применение бета-блокаторов значительно снижает риск внезапной смерти.  Хорошо зарекомендовали себя в лечении аритмий:

• Пропранолол;
• Метопролол;
• Корданум;
• Ацебуталол;
• Тразикор;
• Надолол.

Долгое применение может спровоцировать расстройство половой функции, бронхолёгочные нарушения, повышение сахара в крови. β-блокаторы абсолютно противопоказаны при некоторых состояниях: острой и хронической формах сердечной недостаточности, брадикардии, гипотонии.

Важно! Бета-блокаторы вызывают синдром отмены, поэтому не рекомендуется завершать их приём резко –  только по схеме, в течение двух недель. Не желательно пропускать время приёма таблеток и самовольно делать перерывы в лечении.

Наблюдается значительное угнетение ЦНС при длительном приёме: ухудшается память, возникают депрессивные состояния, отмечается общая слабость и вялость опорно-двигательного аппарата.

Блокаторы К- каналов – III класс

Блокируют заряженные атомы калия на входе в клетку. Ритмы сердца, в отличии от лекарств 1 класса, замедляют незначительно, но в состоянии купировать длительные, месяцами длящиеся фибриляции предсердий, где бессильны другие препараты. Сопоставимы по действию с электрокардиоверсией (восстановление ритма сердца с помощью электрического разряда).

Аритмические побочные эффекты менее 1%, тем не менее, большое количество несердечных побочных явлений, требуют постоянного медицинского контроля при лечении.

Список часто применяющихся средств:

• Амиодарон;
• Бретилий;
• Соталол;
• Ибутилид;
• Рефралол;

Наиболее часто применяемый препарат из списка – амиодарон (кордарон), проявляет свойства сразу всех классов антиаритмических препаратов и дополнительно является антиоксидантом.

Обратите внимание! Кордарон можно назвать самым эффективным, на сегодня, антиаритмическим средством. Как и бета-блокаторы является препаратом первого выбора при аритмических нарушениях любой сложности.

К антиаритмическим препаратам последнего поколения III класса относят дофетилид, ибутилид, нибентан. Их применяют при мерцательной аритмии, но риск возникновения тахикардии по типу «пируэт» значительно увеличивается.

Особенность всего 3 класса в способности вызвать тяжёлые формы тахикардии при совместном приёме с кардиологическими, другими аритмическими препаратами, антибиотиками (макролидами), антигистаминными, мочегонными. Кардиологические осложнения при таких сочетаниях могут вызвать синдром внезапной смерти.

Блокаторы кальция IV класс

Уменьшая поступление заряженных частиц кальция в клетки, действуют как на сердце, так и на сосуды, воздействуют на автоматизм синусового узла. Урежая сокращения миокарда, одновременно расширяют сосуды, снижают артериальное давление, препятствуют образованию тромбов.

• Верапамил;
• Дилтиозел;
• Нифедипин;
• Дилтиазем.

Препараты 4 класса позволяют корректировать аритмические расстройства при гипертонии, стенокардии, инфаркте миокарда. С осторожностью должны применяться при мерцательной аритмии с синдромом ВПВ. Из побочных кардиальных эффектов – гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения (особенно в сочетании в-блокаторами).

Антиаритмические препараты последнего поколения, механизмом действия которых является блокировка кальциевых каналов, обладают пролонгированным воздействием, что позволяет принимать их 1–2 раза в сутки.

Другие антиаритмические средства – V класс

Лекарственные средства, оказывающие положительный эффект при аритмиях, но не попадающие в классификацию Вильямса по механизму своего действия, объединяют в условную 5 группу препаратов.

Сердечные гликозиды

Механизм действия лекарств основан на свойствах природных сердечных ядов оказывать положительное воздействие на сердечно-сосудистую систему, при условии правильной дозировки. Сокращая число сердечных сокращений, одновременно увеличивают их эффективность.

Растительные яды используются для срочного купирования тахикардий, применимы в длительной терапии нарушений ритма на фоне хронической сердечной недостаточности. Замедляют проводимость узлов, часто используются для коррекции трепетаний и мерцаний предсердий.  Могут заменить бета-андреноблокаторы, если их использование противопоказано.

Список гликозидов растительного происхождения:

1. Дигоксин.
2. Строфанин;
3. Ивабрадин;
4. Коргликон;
5. Атропин.

Передозировка может вызвать тахикардию, мерцание предсердий и привести к фибриляции желудочков. При длительном приёме, накапливаются в организме, вызывая специфическую интоксикацию.

Соли натрия, калия, магния

Восполняют дефицит жизненно важных минералов. Изменяют баланс электролитов, позволяют снимать перенасыщение другими ионами (в частности кальция), понижают давление, успокаивают неосложнённую тахикардию. Показывают хорошие результаты в терапии гликозидных интоксикаций и профилактике аритмогенных эффектов, свойственных 1 и 3 классам ААП. Применяются такие формы:

1. Сульфат магния.
2. Хлорид натрия.
3. Хлорид калия.

Назначаются в различных формах для профилактики многих сердечных нарушений. Самые популярные аптечные формы солей: Магний-Б6, Магнерот, Орокомаг, Панангин, Аспаркам, Аспарагинат калия и магния. По рекомендации врача может быть назначен курс препаратов из списка или витаминов с минеральными добавками для восстановления после обострений.

Аденазин (АТФ)

Срочное введение аденозинтрифосфата внутривенно купирует большинство приступов внезапного пароксизма. Из-за короткого периода действия, в экстренных случаях может быть применён несколько раз подряд.

Как универсальный источник «быстрой» энергии, обеспечивает поддерживающую терапию при целом спектре сердечных патологий и широко применяется для их профилактики. Не назначается вместе с сердечными гликозидами и минеральными добавками.

Эфедрин, изадрин

В противоположность бета-блокаторам, вещества усиливают восприимчивость рецепторов, стимулируют нервную и сердечно-сосудистую системы. Это свойство применяют для коррекции частоты сокращений при брадикардии. Длительный приём не рекомендуется, используются в качестве экстренных средств.

Назначение классических антиаритмических средств осложнено ограниченной возможностью предсказать их эффективность и безопасность для каждого отдельного пациента. Часто это приводит к необходимости искать лучший вариант методом подбора. Накопление негативных факторов требует постоянного мониторинга и обследований в процессе лечения.

Антиаритмические средства последнего поколения

В разработке лекарств от аритмии нового поколения перспективными направлениями являются поиск средств с брадикардическими свойствами, разработка предсердно-селективных средств. Некоторые новые антиаритмики, способные оказывать помощь при ишемических нарушениях и вызванных ними аритмиях, находятся на стадии клинических испытаний.

Проводится модификация известных эффективных антиаритмических препаратов (например, Амиодарон и Карведилол) с целью уменьшения их токсичности и взаимного влияния с другими кардиопрепаратами. Изучаются свойства средств, ранее не рассматривавшихся в качестве антиаритмических, в эту группу входит также рыбий жир и ингибиторы АПФ.

Целью разработки новых препаратов от аритмии является выпуск доступных лекарств с наименьшими побочными действиями, и обеспечение большей длительности их действия, по сравнению с существующими, для возможности однократного суточного приёма.

Приведённая классификация упрощённая, список препаратов очень велик и пополняется всё время. Назначение каждого из них имеет свои причины, особенности и последствия для организма. Знать их и предупредить или исправить возможные отклонения может только врач-кардиолог. Аритмия, осложнённая серьёзными патологиями, не лечится в домашних условиях, выписывать лечение и препараты самостоятельно – занятие очень опасное.

Классификация

В основе стандартной классификации противоаритмических средств лежит их способность воздействовать на выработку электрических сигналов в кардиомиоцитах и их проведение. Их подразделяют на четыре основных класса, каждый из которых имеет свой путь воздействия. Эффективность лекарств при разных видах аритмии будет отличаться.

• Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов – «Хинидин», «Лидокаин», «Флекаинид». Мембраностабилизаторы воздействуют на функциональность миокарда.
• Бета-блокаторы – «Пропранолол», «Метапролол», «Бисопролол». Они снижают смертность от острой коронарной недостаточности и предупреждают рецидивы тахиаритмий. Лекарства данной группы координируют иннервацию сердечной мышцы.
• Блокаторы калиевых каналов – «Амиодарон», «Соталол», «Ибутилид».
• Антагонисты кальция – «Верапамил», «Дилтиазем».
• Прочие: сердечные гликозиды, седативные препараты, транквилизаторы, нейротропные средства оказывают комбинированное влияние на функции миокарда и его иннервацию.

Представители основных групп и их действие

1А класс

Наиболее распространенным препаратом из группы антиаритмиков 1А класса является «Хинидин», который изготавливают из коры хинного дерева.

Это медикаментозное средство блокирует проникновение ионов натрия в кардиомиоциты, понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга. «Хинидин» обладает выраженной антиаритмической активностью. Он эффективен при различных видах аритмий, но вызывает побочные эффекты при неправильном дозировании и применении. «Хинидин» оказывает влияние на ЦНС, сосуды и гладкую мускулатуру.

Принимая препарат, его не следует разжевывать, чтобы не получить раздражения слизистой ЖКТ. Для лучшего защитного эффекта рекомендуют принимать «Хинидин» во время еды.

1B класс

Антиаритмик 1В класса – «Лидокаин». Он обладает антиаритмической активностью благодаря способности увеличивать проницаемость мембран для калия и блокировать натриевые каналы. Только значительные дозы препарата могут повлиять на сократимость и проводимость сердца. Лекарство купирует приступы желудочковой тахикардии в постинфарктном и раннем послеоперационном периоде.

Чтобы остановить аритмический приступ, необходимо ввести внутримышечно 200 мг «Лидокаина». При отсутствии положительного терапевтического эффекта инъекцию повторяют спустя три часа. В тяжелых случаях лекарство вводят внутривенно струйно, а затем переходят к внутримышечным уколам.

1C класс

Антиаритмики 1С класса удлиняют внутрисердечную проводимость, но обладают выраженным аритмогенным эффектом, что ограничивает в настоящее время их применение.

Наиболее распространенным средством данной подгруппы является «Ритмонорм» или «Пропафенон». Это лекарство предназначено для лечения экстрасистолии — особой формы аритмии, обусловленной преждевременным сокращением сердечной мышцы. «Пропафенон» – антиаритмический препарат с прямым мембраностабилизирующим действием на миокард и местноанестезирующим эффектом. Он замедляет приток ионов натрия в кардиомиоциты и снижает их возбудимость. «Пропафенон» назначают лицам, страдающим предсердными и желудочковыми аритмиями.

2 класс

Антиаритмики 2 класса — бета-адреноблокаторы. Под влиянием «Пропранолола» расширяются сосуды, снижается артериальное давление, тонус бронхов повышается. У больных нормализуется сердечный ритм, даже при наличии устойчивости к сердечным гликозидам. При этом тахиаритмическая форма мерцательной аритмии трансформируется в брадиаритмическую, сердцебиение и перебои в работе сердца исчезают. Препарат способен накапливаться в тканях, то есть присутствует эффект кумуляции. Из-за этого при использовании его в пожилом возрасте, дозы необходимо снижать.

3 класс

Антиаритмики 3 класса – блокаторы калиевых каналов, замедляющие электрические процессы в кардиомиоцитах. Самый яркий представитель данной группы – «Амиодарон». Он расширяет коронарные сосуды, блокирует адренорецепторы, понижает артериальное давление. Препарат препятствует развитию гипоксии миокарда, снижает тонусвенечных артерий, уменьшает ЧСС. Дозировка для приема подбирается только врачом в индивидуальном порядке. Из-за токсического действия препарата, его прием необходимо постоянно сопровождать контролем давления и других клинических и лабораторных показателей.

4 класс

Антиаритмик 4 класса – «Верапамил». Это высокоэффективное средство, улучшающее состояние больных с тяжелыми формами стенокардии, гипертонии и аритмии. Под воздействием препарата расширяются коронарные сосуды, увеличивается коронарный кровоток, повышается устойчивость миокарда к гипоксии, нормализуются реологические свойства крови. «Верапамил» накапливается в организме, а затем выводится почками. Выпускают его в виде таблеток, драже и инъекции для внутривенного введения. Лекарство имеет достаточно мало противопоказаний и хорошо переносится пациентами.

Другие препараты с антиаритмическим действием

В настоящее время существует множество препаратов, которые оказывают антиаритмическое действие, но не входят в данную фармацевтическую группу. К ним относятся:

1. Холинолитики, которые используют для увеличения частоты сердечных сокращений при брадикардии – «Атропин».
2. Сердечные гликозиды, предназначенные для урежения сердечного ритма – «Дигоксин», «Строфантин».
3. «Сульфат магния» применяется для купирования приступа особой желудочковой тахикардии, называемой «пируэт». Она возникает при выраженных электролитных нарушениях, в результате длительного приема некоторых антиаритмических препаратов, после жидкой белковой диеты.

Антиаритмические средства растительного происхождения

Антиаритмическим действием обладают лекарства растительного происхождения. Список современных и наиболее распространенных препаратов:

• «Экстракт валерианы» выпускают в виде таблеток, настойки и растительного сырья. Это растение обладает седативным, болеутоляющим, антиаритмическим действием. Валериана является отличным антидепрессантом и превосходным средством от бессонницы.
• Пустырник – растение, из которого готовят спиртовую настойку. Принимать ее следует по тридцать капель три раза на день. Настой из пустырника можно приготовить самостоятельно в домашних условиях. Столовую ложечку травы заливают кипятком, настаивают час, процеживают и принимают по 50 мл трижды в день.
• «Новопассит» – средство, широко применяемое в терапии аритмии. В его состав входят: гвайфенезин, валериана, мелисса, зверобой, боярышник, страстоцвет, хмель, бузина. Принимать его следует по одной чайной ложке 3 раза в день.
• «Персен» оказывает седативное, спазмолитическое и противоаритмическое действие. Входящие в его состав экстракты валерианы, мяты и мелиссы обуславливают его успокоительное действие и антиаритмический эффект. Он снимает раздражение, напряженность, психическое переутомление, восстанавливает нормальный сон и повышает аппетит. «Персен» снимает чувство беспокойства, воздействует успокаивающе на людей в состоянии возбуждения и психоэмоционального напряжения.

Побочные эффекты

Негативные последствия антиаритмической терапии представлены следующими эффектами:

1. Аритмогенные эффекты антиаритмических препаратов проявляются в 40% случаев в виде опасных для жизни состояний, которые заметно повышают общую смертность. Аритмогенный эффект антиаритмических препаратов — способность провоцировать развитие аритмии.
2. Антихолинергическое действие препаратов 1 группы у пожилых людей и ослабленных лиц проявляется сухостью во рту, спазмом аккомодации, затруднением мочеиспускания.
3. Лечение антиаритмическими препаратами может сопровождаться бронхоспазмом, диспепсическими явлениями, дисфункцией печени.
4. Со стороны ЦНС неблагоприятные последствия приема препаратов включают: головокружение, головную боль, двоение в глазах, сонливость, судороги, нарушения слуха, тремор, судороги, обмороки, остановку дыхания.
5. Отдельные препараты могут вызвать аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, лекарственную лихорадку.

Заболевания сердечно-сосудистой — частая причина смерти, особенно сред лиц зрелого и пожилого возраста. Болезни сердца провоцируют развитие других опасных для жизни состояний, таких как аритмия. Это достаточно серьезное для здоровья состояние, не допускающее самостоятельного лечения. При малейшем подозрении на развитие данного недуга необходимо обратиться за медицинской помощью, пройти полноценное обследование и полный курс антиаритмического лечения под наблюдением специалиста.

Видео: лекция по антиаритмическим препаратам

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

На вопросы данного раздела в текущий момент отвечает: Сазыкина Оксана Юрьевна, кардиолог

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.